丁丙诺啡
【制剂规格】 注射液：盐酸盐，0.15mg/1ml，0.3mg/1ml；片剂：盐酸盐，0.2mg，0.4mg。 【药理作用】 本品属于部分激动剂，具有激动剂和拮抗剂的特性。由于其激动性质像美沙酮一样，对阿片依赖具有替代治疗作用，但本品成瘾性低，中断使用后一般不产生戒断症状。本品能迅速吸收，几分钟内达到血药浓度高峰。口服因肝脏首过效应，生物利用度很低，血浆蛋白结合率为96%，半衰期为3 h。主要在肝中代谢，从胆汁排泄，粪便中排出。本品可透过血脑和胎盘屏障。 【适应证】 为强效镇痛药，可用于手术后及癌症疼痛，作用可维持6～8 h。用于对阿片类依赖递减疗法。 【用法、用量】 舌下含服：每次0.2～0.4mg。
❷ 注射：每次0.15～0.3mg，每隔6～8 h一次(镇痛用)。戒毒应根据医嘱使用，逐日减量5～10 d后停用。 【药物相互作用】 (1)与中枢神经抑制剂合用可增强中枢神经抑制作用，合并使用可适当减量。 (2)与MAOI合用要慎重。 (3)与地西泮合用，可引起呼吸抑制。 (4)本品与苯丙香豆素合用可引起紫癜。 【不良反应】 有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、出汗、头痛、皮疹等。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用，过量可引起呼吸抑制。 【注意事项】
❶ 本品有一定依赖性，因此存在有滥用的可能；
❷ 头部损伤及呼吸功能紊乱者，已接受其他中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚弱者慎用；
❸ 6岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女以及轻微疼痛者或疼痛原因不明者不宜使用。 |